Диаметра таблетки

ДИФМЕТРЕ

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Дифметре – комбинированный препарат, который обладает специфической фармакологической активностью в лечении мигрени и головной боли.
В отличие от других НПВП индометацин по структуре близок к серотонину и демонстрирует выраженное анальгезирующее действие и способность суживать сосуды головного мозга. Кофеин обладает холинергическим анальгезирующим влиянием на ЦНС. При его одновременном применении с НПВП доза НПВП, необходимая для уменьшения выраженности боли, может быть снижена на 40%. Прохлорперазин — это производное фенотиазина с антиэметической активностью, обладает центральными холинергическими анальгезирующими свойствами.
Комбинация трех действующих веществ значительно более эффективна, чем каждое из веществ отдельно. Кроме того, индометацин и комбинация трех действующих веществ в препарате Дифметре устраняли сенсибилизацию центральной и периферической нервной системы во время приступа мигрени.

Фармакокинетика

Индометацин. После перорального применения индометацин быстро абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность составляет почти 100%. Сmax в плазме крови отмечается через 0,5–2 ч после применения препарата. >90% связывается с протеинами плазмы крови. Объем распределения составляет 0,34–1,57 л/кг. Метаболизируется в печени с образованием неактивных соединений. Конечный Т½ составляет 2–8 ч. Выводится, в основном, с мочой в виде глюкуронидов, незначительная часть выводится с калом.
Кофеин. После перорального применения кофеин быстро абсорбируется. Сmax в плазме крови отмечается приблизительно через 1 ч после приема. 35% кофеина связывается с протеинами плазмы крови. Объем распределения составляет 0,53 л/кг. Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов, основной метаболит — параксантин. Т½ составляет около 4–5 ч. Выводится с мочой в виде 1-метилурациловой кислоты и 1-метилксантина.
Прохлорперазин. После перорального применения прохлорперазин легко абсорбируется в ЖКТ. Концентрация в плазме крови очень низкая. Сmax отмечается через 1,5–5 ч после приема препарата. Объем распределения составляет 12,9–17,7 л/кг. Препарат метаболизируется в печени. Т½ составляет 6,8–9 ч. Выводится с мочой и калом в виде метаболитов.
Фиксированная комбинация
Фармакокинетические свойства Дифметре не отличаются от свойств каждого из компонентов препарата.
После применения однократной дозы Сmax в плазме крови составляла 1,2–1,1–2,3 ч соответственно для индометацина, кофеина и прохлорперазина, Т½ составлял около 7,5 ч.

Показания к применению

Препарат Дифметре применяется в неотложном лечении мигрени с аурой и без нее (особенно у пациентов, у которых во время приступа мигрени возникают тошнота и рвота); лечении приступов головной боли напряжения.

Способ применения

Выбор дозы зависит от тяжести симптомов и состояния пациента.
При недостаточной эффективности препарата: если эффективность первой дозы препарата на протяжении 2 ч после приема Дифметре недостаточна, повторный прием такой же дозы препарата во время того же приступа может быть эффективен для лечения головной боли.
Как показали клинические исследования, даже если препарат оказался неэффективным во время первого приступа, не исключена возможность, что он будет эффективен во время следующего приступа.
Повторный приступ на протяжении 24–48 ч: если на протяжении 24–48 ч после облегчения снова отмечают головную боль, необходимо принять повторную дозу препарата для лечения рецидива.
Максимальная суточная доза не должна превышать 8 таблеток. Продолжительность лечения зависит от типа головной боли и определяется врачом индивидуально.
Пациенты пожилого возраста
Опыт применения Дифметре у пациентов в возрасте старше 65 лет ограничен.

Побочные действия

Инфекции и инвазии: нечасто — грипп.
Со стороны психики: нечасто — возбуждение, тревога.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, тремор; нечасто — парестезия, ступор, потеря сознания, сонливость, головная боль при напряжении, нарушение внимания.
Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения.
Со стороны органа слуха: часто — вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — тахикардия, артериальная гипотензия.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — диспноэ.
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота; нечасто — рвота, диспепсия, гастрит, боль в верхней части живота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — гипергидроз.
Общие нарушения: нечасто — астения, недомогание, озноб, боль.
В постмаркетинговый период зафиксированы следующие побочные реакции: нарушение гематологических показателей, спутанность сознания, аритмия, АГ, диарея, сухость во рту, высыпания.
Индометацин
У пациентов, которые получали индометацин, чаще всего отмечали желудочно-кишечные нарушения. Могут выявлять пептические язвы, перфорацию или гастроинтестинальное кровотечение, иногда с летальным исходом, главным образом у пациентов пожилого возраста.
После приема индометацина также отмечали тошноту, рвоту, диарею, метеоризм, запор, диспепсию, боль в животе, мелену, рвоту с примесью крови, язвенный стоматит, обострение колита и болезнь Крона; нечасто — гастрит.
Во время лечения НПВП возникали отеки, АГ и сердечная недостаточность.
Данные клинических и эпидемиологических исследований свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и на протяжении длительной терапии) может незначительно повышать риск возникновения артериального тромбоза (например инфаркта миокарда или инсульта).
Очень редко отмечали реакции буллезного типа, в том числе синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Прохлорперазин
У пациентов, которые получали прохлорперазин, отмечали следующие побочные реакции. Теоретически прохлорперазин может вызывать антихолинергические симптомы (седацию, запор, сухость во рту) или экстрапирамидные нарушения. Однако суточная доза прохлорперазина до 40 мг не вызывает выраженных побочных реакций.
Другие нейролептики
Прием других нейролептиков может вызвать следующие побочные реакции: редкие случаи пролонгации интервала Q–T, желудочковую аритмию, например, по типу пируэт, желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков и остановку сердца. Случаи внезапной смерти отмечают очень редко.
Кофеин
Вследствие гиперстимуляции кофеином могут возникать возбуждение, бессонница, тревога, тремор, тахикардия, АГ.
Кроме этого, при продолжительном лечении препаратами, в состав которых входит кофеин, возможно развитие реакций зависимости. Резкое прекращение приема препарата может вызвать головную боль.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Дифметре являются: гиперчувствительность к активному веществу или любому вспомогательному веществу препарата; гастроинтестинальное кровотечение или перфорация в анамнезе, связанные с предыдущей активной терапией НПВП, или пептическая язва/кровотечение в анамнезе; аллергическая реакция на ацетилсалициловую кислоту или другие НПВП в анамнезе; тяжелая сердечная недостаточность, тяжелая печеночная или почечная недостаточность; психические заболевания, эпилепсия, болезнь Паркинсона; язвенный колит, болезнь Крона; период беременности; детский возраст.

Беременность

Препарат Дифметре не применяют в период беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например при обезвоживании или у пациентов пожилого возраста с нарушением функции почек) одновременное применение ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II и препаратов, которые подавляют ЦОГ-2, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, в том числе к ОПН. Следует учитывать возможность такого взаимодействия у пациентов, которые принимают НПВП одновременно с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому такую комбинированную терапию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Во время приема комбинированной терапии пациенты должны употреблять достаточное количество жидкости. Необходимо постоянно контролировать лабораторные показатели функциональных почечных тестов после начала комбинированной терапии.
Дигоксин и литий
Одновременное применение индометацина и дигоксина или лития может привести к повышению концентрации этих препаратов в плазме крови.
Одновременное применение, которое необходимо учитывать
Как и другие фенотиазины, прохлорперазин следует с осторожностью назначать одновременно с антихолинергическими лекарственными средствами, поскольку это может усилить нежелательный антихолинергический эффект. Это касается также препаратов для лечения болезни Паркинсона, поскольку при комбинированной терапии их противопаркинсонический эффект может снижаться.
Кофеин может уменьшать выраженность седативного и анксиолитического действия бензодиазепинов. Высокие дозы кофеина могут повышать концентрацию теофиллина в плазме крови.

Передозировка

В случае артериальной гипотензии вентиляция улучшит состояние пациента. Пациент должен находиться в положении лежа. Следует медленно ввести норэпинефрин или метараминол. Нельзя вводить эпинефрин. Гемодиализ неэффективен.

Условия хранения

Дифметре хранить в оригинальной упаковке (туба должна быть плотно закрыта), при температуре не выше 30 °С. После раскрытия тубы использовать в течение 2 мес.

Форма выпуска

Дифметре – таблетки шипучие, № 10, № 20.

Состав

1 таблетка Дифметре содержит: индометацин 25 мг; прохлорперазин 2 мг; кофеин 75 мг.
Прочие ингредиенты: кислота лимонная безводная (Е 330), натрия гидрокарбонат (Е 500), сорбит (E 420), сахарин натрия (Е 954), ароматизатор лимонный, полиэтиленгликоля глицерилкаприлокапрат, диметикон (Е 900).

Классификация таблеток

По способу получения различают два класса таблеток:

  1. Прессованные, получаемые путем прессования лекарственных порошков на таблеточных прессах с различной производительностью. Этот способ является основным.
  2. Формованные или тритурационные таблетки, получаемые формованием таблетируемой массы. Они составляют примерно 1-2% от всего объема производства таблеток. Тритурационные таблетки содержат небольшие дозы лекарственных и разбавляющих веществ: масса их может составлять до 0,05 г.

Таблетки классифицируют также по конструктивному признаку:

1. По составу: простые (однокомпонентные) и сложные (многокомпонентные).

2. По структуре строения: каркасные, однослойные и многослойные (не менее 2 слоев), с покрытием или без него.

Каркасные (или скелетные) таблетки (дурулы) имеют нерастворимый каркас, пустоты которого заполнены лекарственным веществом. Отдельная таблетка представляет собой как бы губку, пропитанную лекарством. При приеме каркас ее не растворяется, сохраняя свою геометрическую форму, а лекарственное вещество диффундирует в желудочно-кишечный тракт.

Однослойные таблетки состоят из прессованной смеси лекарственных и вспомогательных веществ и однородны по всему объему лекарственной формы.

В многослойных таблетках лекарственные вещества располагаются послойно. При применении в многослойных таблетках химически несовместимых веществ это обуславливает минимальное их взаимодействие.

3. По характеру покрытия: дражированное, пленочное и прессованное сухое покрытие.

Формы таблеток, выпускаемые химико-фармацевтической промышленностью – самые разнообразные: цилиндры, шары, кубы, треугольники, четырехугольники и др. Самой распространенной является плоскоцилиндрическая форма с фаской и двояковыпуклая форма, удобная для глотания. Кроме того, пуансоны и матрицы для производства таблеток более просты и не вызывают особых затруднений при их установке на таблеточные машины.

Большинство существующих фасовочных и упаковочных автоматов также приспособлено для работы с плоскоцилиндрическими и двояковыпуклыми таблетками.

Плоскоцилиндрическая без фаски форма таблеток для производства не рекомендуется, так как при расфасовке и транспортировке наблюдается разрушение острых краев таблеток, в результате чего теряется их товарный вид.

Размер таблеток колеблется от 4 до 25 мм в диаметре. Таблетки диаметром свыше 25 мм называются брикетами. Наиболее распространенными являются таблетки диаметром от 4 до 12 мм. Таблетки диаметром более 9 мм, имеют одну или две риски, нанесенные перпендикулярно одна другой, позволяющие разделить таблетку на две или четыре части и, таким образом, варьировать дозировку лекарственного вещества.

Масса таблеток, в основном, составляет 0,05-0,8 г, что определяется дозировкой лекарственного вещества и количеством входящих в их состав вспомогательных веществ.

Таблетки должны иметь правильную форму, быть целыми, без выщербленных краев, поверхность их должна быть гладкой и однородной. Таблетки должны обладать достаточной прочностью и не должны крошиться. Геометрическая форма и размеры таблеток определяются стандартом – ОСТ 64-072-89 «Средства лекарственные. Таблетки. Типы и размеры». Он предусматривает, в основном, выпуск двух типов таблеток: плоскоцилиндрических без фаски и с фаской, двояковыпуклых без покрытия и с покрытиями: пленочным, напрессованным и дражированным.

Плоскоцилиндрические таблетки выпускаются 14 типоразмеров с диаметром в диапазоне от 4,0 до 20,0 мм; двояковыпуклые таблетки без покрытия выпускаются 10 типоразмеров – от 4,0 до 13,0 мм, таблетки с покрытием – от 5,0 до 10,0 мм (см. табл. Типоразмерный ряд таблеток по ОСТ 64-072-89). Диаметр таблеток определяется в зависимости от их массы.

Типоразмерный ряд таблеток по ОСТ 64-072-89

Инструкция по применению ДИФМЕТРЕ (DIFMETRE ® )

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки шипучие белого или слегка желтого цвета, круглые, плоские.

1 таб.
индометацин25 мг
кофеин75 мг
прохлорперазин2 мг

Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная (E330), натрия гидрокарбонат (E500), сорбит (E420), сахарин натрия (E954), ароматизатор лимонный, полиэтиленгликоля глицерилкаприлокапрат, диметикон (E900).

10 шт. – тубы полиэтиленовые (2) – коробки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат для лечения мигрени.

Индометацин , в отличие от других НПВС, по структуре близок к серотонину. Проявляет выраженное анальгезирующее действие, а также обладает способностью суживать сосуды головного мозга.

Кофеин индуцирует центральное холинергическое анальгезирующее действие. При его одновременном применении с НПВС доза НПВС, необходимая для уменьшения выраженности боли, может быть снижена на 40%.

Прохлорперазин – это производное фенотиазина с антиэметической активностью, обладает центральными холинергическим и анальгезирующим свойствами.

Комбинация 3 активных веществ значительно более эффективна, чем каждое из веществ отдельно. Кроме того, индометацин и комбинация 3 активных веществ, входящих в препарат Дифметре, устраняли сенсибилизацию ЦНС и периферической нервной системы во время приступа мигрени.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь индометацин быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет почти 100%. C max в плазме крови отмечается через 0.5-2 ч после применения препарата.

Связывание с белками плазмы составляет более 90%. V d составляет 0.34-1.57 л/кг.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени с образованием неактивных соединений.

Конечный T 1/2 составляет 2-8 ч. Выводится, главным образом, с мочой в виде глюкуронидов, незначительная часть выводится с калом.

Всасывание и распределение

После приема внутрь кофеин быстро абсорбируется. C max в плазме крови отмечается приблизительно через 1 ч после приема.

Читайте также:  Бегония клубневая осенью

Связывание кофеина с белками плазмы составляет 35%. V d составляет 0.53 л/кг.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов, основной метаболит – параксантин. T 1/2 составляет приблизительно 4-5 ч. Выводится с мочой в виде 1-метилурациловой кислоты и 1-метилксантина.

Всасывание и распределение

После приема внутрь прохлорперазин хорошо всасывается ЖКТ. Концентрация в плазме крови очень низкая. C max в плазме достигается через 1.5-5 ч после приема препарата. V d составляет 12.9-17.7 л/кг.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени. T 1/2 составляет 6.8-9 ч. Выводится с мочой и калом в виде метаболитов.

Фармакокинетические свойства Дифметре не отличаются от свойств каждого из компонентов препарата.

После приема разовой дозы C max в плазме достигалась через 1.2 ч, 1.1 ч и 2.3 ч соответственно для индометацина, кофеина и прохлорперазина; T 1/2 составлял приблизительно 7.5 ч.

Показания к применению

  • неотложное лечение мигрени с аурой и без нее (особенно когда во время приступа мигрени возникает тошнота и рвота);
  • лечение приступов головной боли напряжения.

Режим дозирования

Препарат Дифметре рекомендуется применять как можно раньше после появления головной боли, хотя препарат также эффективен, если его принять позже.

Принимают внутрь. Рекомендуемая доза – 1 шипучая таблетка при первых проявлениях головной боли. Перед приемом таблетку следует полностью растворить в стакане холодной воды.

Доза зависит от тяжести симптомов и состояния пациента.

При недостаточной эффективности препарата:

  • если эффективность первой дозы препарата в течение 2 ч после приема Дифметре недостаточна, повторный прием препарата в той же дозе может быть эффективным для лечения головной боли.

Как показали клинические исследования, даже если препарат оказался неэффективным во время первого приступа, не исключена возможность, что он будет эффективным во время следующего приступа.

Повторный приступ в течение 24-48 ч:

  • если в течение 24-48 ч после облегчения опять наблюдается головная боль, необходимо принять повторную дозу для лечения рецидива.

Максимальная суточная доза – 8 шипучих таблеток.

Длительность лечения зависит от типа головной боли и определяется врачом индивидуально.

Опыт применения Дифметре у пациентов старше 65 лет ограничен.

Побочные действия

Наиболее часто ( 1/100, 1/1000, Инфекции и инвазии:

  • нечасто – грипп.

Со стороны психики:

  • нечасто – возбуждение, тревога.

Со стороны нервной системы:

  • часто – головокружение, тремор;
  • нечастые – парестезия, ступор, потеря сознания, сонливость, головная боль при напряжении, расстройство внимания.

Со стороны органов чувств:

  • часто – вертиго;
  • нечасто – нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • часто – тахикардия, артериальная гипотензия.

Со стороны органов дыхания:

  • нечасто – диспноэ.

Со стороны пищеварительной системы:

  • часто – тошнота;
  • нечасто – рвота, диспепсия, гастрит, боль в верхней области живота.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

  • нечасто – гипергидроз.

Общие нарушения:

  • нечасто – астения, недомогание, озноб, боль.

В постмаркетинговом периоде:

  • нарушения гематологических показателей, спутанность сознания, аритмия, артериальная гипертензия, диарея, сухость во рту, сыпь.

Со стороны пищеварительной системы:

  • часто – желудочно-кишечные расстройства. Возможны пептические язвы, перфорация или гастроинтестинальное кровотечение, иногда фатальное (главным образом у пациентов пожилого возраста), тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боль в животе, мелена, рвота кровью, язвенный стоматит, обострение колита и болезнь Крона;
  • нечасто – гастрит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • во время лечения НПВС возникали отеки, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность. Данные клинических и эпидемиологических исследований свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и в течение длительной терапии) может незначительно увеличить риск артериального тромбоза (например, инфаркт миокарда или инсульт).

Со стороны кожных покровов:

  • очень редко – реакции буллезного типа, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Теоретически прохлорперазин может вызывать антихолинергические симптомы (седацию, запор, сухость во рту) или экстрапирамидные нарушения. Однако при суточной дозе до 40 мг прохлорперазин не вызывает выраженных побочных реакций.

Другие нейролептики:

  • в редких случаях – пролонгирование интервала QT, желудочковая аритмия, например, типа “пируэт”, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков и остановка сердца. Случаи внезапной смерти наблюдаются очень редко.

В результате гиперстимуляции кофеином может возникать возбуждение, бессонница, тревога, тремор, тахикардия, артериальная гипертензия.

Кроме этого, при длительном лечении препаратами, в состав которых входит кофеин, возможно развитие реакций зависимости. Резкое прекращение приема препарата может вызывать головную боль.

Противопоказания к применению

  • гастроинтестинальное кровотечение или перфорация в анамнезе, связанные с предыдущей активной терапией НПВС;
  • пептическая язва/кровотечение в анамнезе;
  • аллергическая реакция на ацетилсалициловую кислоту или другие НПВС в анамнезе;
  • тяжелая сердечная недостаточность;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • почечная недостаточность тяжелой степени;
  • психические заболевания;
  • эпилепсия;
  • болезнь Паркинсона;
  • язвенный колит;
  • болезнь Крона;
  • беременность;
  • детский возраст;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата при беременности.

Индометацин, кофеин и прохлорперазин выделяются с грудным молоком. Чтобы минимизировать влияние этих веществ на младенца, следует избегать кормления грудью в течение 24 ч после приема препарата.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у пожилых пациентов

Применение у детей

Особые указания

В состав Дифметре входит индометацин, который относится к классу НПВС. Для того чтобы максимально уменьшить выраженность побочных эффектов, препарат следует назначать в минимальной эффективной дозе, необходимой для устранения симптомов заболевания, в течение минимального периода.

Следует избегать одновременного применения Дифметре и НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, а также препаратов или продуктов, содержащих кофеин.

Побочные реакции на НПВС чаще отмечают у пациентов пожилого возраста, к летальному исходу могут приводить, в основном, гастроинтестинальное кровотечение или перфорация.

Гастроинтестинальное кровотечение, язва или перфорация:

  • при применении НПВС в любой период лечения отмечено развитие гастроинтестинального кровотечения, язвы или перфорации, которые могли быть с летальным исходом и возникали с/без симптомов-предвестников или тяжелых заболеваний ЖКТ в анамнезе. У пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно при осложнении кровотечением или перфорацией, и у пациентов пожилого возраста, при увеличении дозы НПВС риск гастроинтестинального кровотечения, язвы или перфорации также увеличивается.

Пациентам пожилого возраста, а также пациентам, которые одновременно получают ацетилсалициловую кислоту (аспирин) в низких дозах или другие препараты, которые могут увеличить риск гастроинтестинальных осложнений, рекомендовано одновременно назначать терапию протекторными препаратами (например, мизопростол или ингибиторы протоновой помпы), а также применять препарат в минимальной эффективной дозе.

Пациенты с указаниями в анамнезе на токсические реакции со стороны ЖКТ, особенно пациенты пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных симптомах со стороны пищеварительной системы (главным образом, желудочно-кишечные кровотечения).

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам, одновременно получающим препараты, которые могут повышать риск возникновения язвы или кровотечения, а именно:

  • пероральные кортикостероиды, антикоагулянты (варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и антиагреганты, такие как аспирин.

Если у пациентов, которые получают Дифметре, наблюдается гастроинтестинальное кровотечение или язва, лечение следует немедленно прекратить.

Пациентам с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью слабой или средней степени в анамнезе необходимо регулярное наблюдение врача, поскольку известны случаи задержки жидкости и появления отеков, которые связаны с приемом НПВС.

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и в течение длительного времени) может незначительно повысить риск артериального тромбоза (например, инфаркт миокарда или инсульт). Существует недостаточное количество данных, чтобы исключить этот риск для индометацина.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, стабильной ИБС, атеросклерозом периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями, индометацин следует назначать с большой осторожностью. Также осторожно следует назначать препарат для длительного лечения пациентов с факторами риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Во время приема НПВС в редких случаях наблюдались тяжелые кожные реакции, в т.ч. эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наибольший риск возникновения таких реакций наблюдается в начале лечения. Первые симптомы чаще всего отмечаются в течение первого месяца лечения. При первых признаках высыпаний на коже, поражениях слизистой оболочки или других симптомах повышенной чувствительности, прием Дифметре необходимо прекратить.

В состав Дифметре входит прохлорперазин, который является нейролептиком. Поэтому препарат следует с осторожностью назначать пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями и генетической склонностью к удлинению интервала QT. Не следует применять одновременно с другими нейролептиками.

Длительное применение не рекомендуется. В случае частого применения следует постоянно контролировать гематологические показатели и функции печени и почек.

Дифметре таблетки шипучие не следует назначать пациентам с редким врожденным заболеванием – непереносимостью фруктозы.

Использование в педиатрии

Дифметре не рекомендовано назначать детям вследствие ограниченных данных по эффективности и безопасности применения препарата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, т.к. Дифметре может вызывать сонливость.

Передозировка

Симптомы:

  • клинические проявления передозировки индометацина не известны. Вероятнее всего, они могут быть связаны с ЖКТ и ЦНС.

Передозировка кофеина приводит к незначительной интоксикации. При тяжелой интоксикации наблюдаются тошнота, рвота, тревога, тремор, судороги, тахикардия, аритмия, артериальная гипотензия, гипокалиемия и метаболический ацидоз.

Возможными побочными реакциями в результате передозировки прохлорперазина, что маловероятно из-за низких доз препарата, являются экстрапирамидные нарушения, сопровождающиеся спутанностью сознания, сонливостью или возбуждением, нарушением концентрации внимания, судорогами и изменениями ЭКГ.

Лечение:

  • немедленное промывание желудка. Следует проводить симптоматическое и поддерживающее лечение. Вследствие риска развития дистонии необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей. В случае артериальной гипотензии вентиляция улучшит состояние пациента. Пациент должен находиться в положении лежа. Следует медленно ввести норэпинефрин или метараминол. Нельзя вводить эпинефрин. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Комбинации не рекомендуются

При одновременном применении нейролептиков, таких как прохлорперазин, с препаратами, которые увеличивают интервал QT, повышается риск развития аритмии.

Не применять одновременно с препаратами, которые вызывают нарушение электролитного баланса, поскольку прохлорперазин может взаимодействовать с этими препаратами.

Комбинации, при которых требуется осторожность

Кортикостероиды:

  • повышен риск пептической язвы или кровотечения.

Антикоагулянты:

  • НПВС могут усиливать эффект антикоагулянтов, таких как варфарин.

Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина:

  • повышен риск желудочно-кишечного кровотечения.

Диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II:

  • НПВС могут уменьшать эффективность диуретиков и гипотензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, при обезвоживании или пациенты пожилого возраста с нарушением функции почек) одновременное применение ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II и препаратов, которые подавляют ЦОГ-2, может привести к последующему ухудшению функции почек, в т.ч. к острой почечной недостаточности. Следует учитывать возможность такого взаимодействия у пациентов, которые принимают НПВС одновременно с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому такие комбинации следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Во время комбинированной терапии пациенты должны получать достаточное количество жидкости. Следует постоянно контролировать лабораторные показатели функции почек после начала комбинированной терапии.

Дигоксин и литий:

  • одновременное применение индометацина и дигоксина или лития может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме крови.

Комбинации, которые необходимо учитывать

Как и все другие фенотиазины, прохлорперазин следует с осторожностью назначать одновременно с антихолинергическими средствами, поскольку это может усилить нежелательный антихолинергический эффект. Это касается также препаратов для лечения болезни Паркинсона, поскольку при комбинированной терапии их противопаркинсонический эффект может уменьшаться.

Кофеин может уменьшать седативное и анксиолитическое действие бензодиазепинов. Высокие дозы кофеина могут повышать концентрацию теофиллина в плазме крови.

Диамерид

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Диамерид – пероральный гипогликемический препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Диамерида – таблетки: плоскоцилиндрические, с фаской, допустимы незначительные вкрапления; по 1 и 3 мг – розовые с коричневатым оттенком, по 2 и 4 мг – от желтого или светло-желтого до кремового цвета (в контурных ячейковых упаковках по 10 шт., в картонной пачке 3 или 6 упаковок).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: глимепирид – 1, 2, 3 или 4 мг (в пересчете на 100% вещество);
  • вспомогательные компоненты (1/2/3/4 мг): стеарат магния – 0,6/0,6/1,2/1,2 мг; моногидрат лактозы – 78,68/77,67/156,36/155,34 мг; кроскармеллоза натрия – 4,7/4,7/9,4/9,4 мг; повидон – 2,5/2,5/5/5 мг; полоксамер – 0,5/0,5/1/1/ мг; микрокристаллическая целлюлоза – 12/12/24/24 мг; желтый краситель оксид железа – 0/0,03/0/0,06 мг; красный краситель оксид железа – 0,02/0/0,04/0 мг.

Показания к применению

Диамерид назначают для лечения сахарного диабета 2 типа в случаях неэффективности проводимых ранее мероприятий (диеты и физических нагрузок).

Препарат может применяться как монотерапия либо в сочетании с инсулином или метформином.

Противопоказания

  • непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • лейкопения;
  • диабетический кетоацидоз, диабетическая кома и прекома;
  • сахарный диабет 1 типа;
  • состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи и развитием гипогликемии (в т. ч. инфекционные болезни);
  • функциональные нарушения почек/печени в тяжелом течении (включая находящихся на гемодиализе больных);
  • беременность и период грудного вскармливания;
  • возраст до 18 лет;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата, включая гиперчувствительность к иным производным сульфонилмочевины или сульфаниламидным препаратам (связано с вероятностью развития реакций гиперчувствительности).
Читайте также:  Как красиво упаковать сладости в подарок

Назначение Диамерида требует осторожности при наличии состояний, требующих перевода пациента на инсулинотерапию, включая обширные ожоги, большие хирургические вмешательства, множественные тяжелые травмы, нарушения всасывания пищи и лекарственных средств из желудочно-кишечного тракта (парез желудка, кишечная непроходимость).

При наступлении беременности или в случаях ее планирования женщину нужно перевести на инсулинотерапию.

Способ применения и дозировка

Диамерид принимается внутрь.

Таблетки принимают, не разжевывая, целиком, с достаточным количеством жидкости (около 100 мл). После приема препарата пропускать прием пищи не рекомендовано.

Режим дозирования врач определяет индивидуально, основываясь на результатах регулярного контроля концентрации глюкозы в крови.

В начале терапии Диамерид назначается по 1 мг в день. После достижения оптимального терапевтического эффекта эту дозу рекомендовано принимать в качестве поддерживающей.

Суточную дозу в случаях отсутствия гликемического контроля нужно поэтапно (с перерывами 1–2 недели) увеличивать под регулярным контролем концентрации глюкозы в крови до 2, 3 или 4 мг в день. Более высокие дозы эффективны только в исключительных случаях. Максимально – 6 мг в день.

Время и кратность приема препарата определяются врачом. Схема применения Диамерида должна учитывать образ жизни больного. Суточная доза должна приниматься в 1 прием непосредственно до или во время плотного завтрака либо первого основного приема пищи.

Диамерид предназначен для длительной терапии, которая должна проводиться под контролем содержания глюкозы в крови.

В случаях отсутствия гликемического контроля у принимающих метформин пациентов может быть дополнительно назначен Диамерид.

Доза метформина обычно не меняется, Диамерид в начале терапии должен быть назначен в минимальной дозе, которую постепенно увеличивают вплоть до максимальной. Сочетанная терапия должна проводиться под тщательным наблюдением специалиста.

Если при приеме максимальной дозы Диамерида в качестве монотерапии достичь гликемического контроля не удается, возможно дополнительное назначение инсулина, который в начале терапии назначают в минимальной дозе. В случаях необходимости возможно ее постепенное увеличение. Сочетанная терапия должна проводиться под тщательным наблюдением специалиста.

При переводе больного с другого перорального гипогликемического лекарственного средства на Диамерид, его начальная суточная доза должна составлять 1 мг (даже в тех случаях, если пациента переводят с максимальной дозы иного перорального гипогликемического препарата). Любое увеличение дозы Диамерида должно проводиться поэтапно в соответствии с вышеприведенными рекомендациями. Следует учитывать эффективность, дозу и длительность действия применяемого гипогликемического средства. В некоторых случаях, в особенности при приеме гипогликемических препаратов с большим периодом полувыведения, может потребоваться временное (на протяжении нескольких дней) прекращение терапии, что поможет избежать аддитивного эффекта, повышающего вероятность появления гипогликемии.

При проведении инсулинотерапии у больных сахарным диабетом 2 типа, при компенсации болезни и при сохранной секреторной функции β-клеток поджелудочной железы в исключительных случаях возможна замена инсулина Диамеридом (в начале терапии применяют минимальные дозы). Перевод должен проводиться под тщательным наблюдением специалиста.

Побочные действия

  • орган зрения: транзиторные нарушения зрения (наблюдаются, как правило, в начале терапии; обусловлены изменением концентрации глюкозы в крови);
  • обмен веществ: гипогликемические реакции (развиваются, главным образом, вскоре после приема Диамерида и могут протекать в тяжелых формах; не всегда легко купируются; их появление во многом определяется индивидуальными факторами, в особенности питанием и применяемой дозой);
  • кроветворная система: тромбоцитопения (в умеренном/тяжелом течении), лейкопения, гранулоцитопения, эритроцитопения, апластическая/гемолитическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз;
  • пищеварительная система: рвота, тошнота, чувство дискомфорта/тяжести в эпигастрии, боли в области живота, диарея (к отмене препарата приводят в очень редких случаях), повышение активности печеночных ферментов, желтуха, холестаз, гепатит (иногда с развитием печеночной недостаточности);
  • дерматологические реакции: в отдельных случаях – поздняя кожная порфирия, фотосенсибилизация;
  • аллергические реакции: крапивница (в виде зуда, кожной сыпи; носит, как правило, умеренный характер, но может прогрессировать, сопровождаясь одышкой, падением артериального давления, вплоть до развития анафилактического шока; требует немедленного обращения к специалисту), перекрестная аллергия с другими сульфаниламидами, производными сульфонилмочевины или иными сульфонамидами, аллергический васкулит;
  • другие: в отдельных случаях – гипонатриемия, астения, головная боль.

Особые указания

Больные должны придерживаться назначенного режима дозирования. Пропуск приема разовой дозы компенсировать последующим приемом более высокой дозы нельзя.

Возникновение гипогликемии после приема 1 мг Диамерида означает возможность контроля гликемии исключительно с помощью диеты.

При достижении компенсации сахарного диабета 2 типа наблюдается увеличение чувствительности к инсулину. В связи с этим в процессе терапии может понизиться потребность в Диамериде. Чтобы избежать развития гипогликемии, нужно временно снизить дозу или отменить лечение. Коррекция дозы также требуется в случаях изменения веса больного, его образа жизни, либо при появлении иных факторов, которые способствуют увеличению вероятности возникновения гипер- или гипогликемии.

Для достижения оптимального контроля содержания глюкозы в крови наравне с регулярным приемом препарата важно соблюдение адекватной диеты и выполнение регулярных и достаточных физических упражнений.

К клиническим симптомам гипергликемии относятся сильная жажда, увеличение частоты мочеиспусканий, сухость кожных покровов и сухость во рту.

В первые недели применения Диамерида может увеличиться вероятность появления гипогликемии (в этих случаях требуется особо тщательное наблюдение за состоянием больного). При нерегулярном приеме пищи либо пропуске приема пищи может возникать гипогликемия.

Основные факторы, способствующие появлению гипогликемии:

  • нежелание/недостаточная способность (в особенности в пожилом возрасте) больного сотрудничать с врачом;
  • нарушения питания, включая изменение привычной диеты, голодание, нерегулярное/неполноценное питание, пропуск приемов пищи;
  • употребление алкоголя, в особенности в сочетании с пропуском приема пищи;
  • дисбаланс между потреблением углеводов и физической нагрузкой;
  • нарушение печеночной функции в тяжелом течении;
  • передозировка Диамерида;
  • нарушение почечной функции;
  • комбинированное применение с некоторыми иными лекарственными средствами;
  • некоторые некомпенсированные болезни эндокринной системы, которые оказывают влияние на углеводный обмен, включая нарушения функции щитовидной железы, недостаточность коры надпочечников либо гипофизарную недостаточность.

О наличии/появлении указанных выше факторов, а также об эпизодах гипогликемии нужно сообщать врачу, поскольку в этих случаях требуется особо тщательное наблюдение за состоянием больных. При наличии указанных факторов может потребоваться коррекция дозы/всей схемы терапии. Аналогичные меры принимают в случаях интеркуррентной болезни либо при изменении образа жизни пациента.

У больных пожилого возраста, у пациентов с вегетативной нейропатией или пациентов, получающих одновременную терапию гуанетидином, бета-адреноблокаторами, резерпином, клонидином, симптомы гипогликемии могут быть сглажены либо отсутствовать совсем.

Гипогликемию почти во всех случаях можно быстро купировать немедленным приемом углеводов (сахара или глюкозы). В связи с этим у больного всегда должно быть при себе не меньше 20 г глюкозы (4 кусочка сахара). При лечении гипогликемии сахарозаменители неэффективны.

Несмотря на начальный успех купирования гипогликемии, может наблюдаться развитие ее рецидива, что требует постоянного наблюдения за состоянием пациента. При тяжелой гипогликемии требуется немедленное лечение под наблюдением специалиста, а иногда и госпитализация.

Во время терапии нужно проводить регулярный контроль функции печени и картины периферической крови (в особенности это относится к числу тромбоцитов и лейкоцитов).

В стрессовых ситуациях (например, при травмах, хирургическом вмешательстве, сопровождающихся лихорадкой инфекционных заболеваниях) может потребоваться перевод пациента на инсулин.

Опыт применения Диамерида у больных с нарушениями почечной/печеночной функции в тяжелом течении или у находящихся на гемодиализе больных отсутствует (показано применение инсулина).

Во время терапии следует регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови, а также концентрацию гликозилированного гемоглобина.

Отдельные побочные реакции (в виде тяжелой гипогликемии, серьезных изменений картины крови, тяжелых аллергических реакций, печеночной недостаточности) при определенных обстоятельствах могут представлять собой угрозу для жизни. В случаях появления тяжелых/нежелательных реакций больной должен сразу же информировать о них специалиста. Самостоятельно продолжать прием препарата не следует.

В начале курса, при переходе с одного препарата на другой или при нерегулярном приеме Диамерида может возникать обусловленное гипер- или гипогликемией понижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, что оказывает влияние на способность к управлению автотранспортными средствами. Больные должны принимать меры, предупреждающие возникновение этих состояний. Пациентам, у которых отсутствует/снижена выраженность симптомов-предвестников, от управления автотранспортом рекомендуется отказаться.

Лекарственное взаимодействие

При сочетанном применении Диамерида с некоторыми препаратами/веществами возможно развитие следующих эффектов (перед назначением любого лекарственного средства требуется врачебная консультация):

  • ацетазоламид, барбитураты, глюкокортикостероиды, диазоксид, салуретики, тиазидные диуретики, эпинефрин и иные симпатомиметические средства, глюкагон, слабительные препараты (при продолжительном применении), производные никотиновой кислоты, никотиновая кислота (в высоких дозах), эстрогены, прогестагены, производные фенотиазина, включая хлорпромазин, фенитоин, рифампицин, гормоны щитовидной железы, соли лития: ослабление гипогликемического действия и, как следствие, увеличение концентрации глюкозы в крови;
  • инсулин, метформин или иные пероральные гипогликемические препараты, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, аллопуринол, анаболические стероиды и мужские половые гормоны, хлорамфеникол, производные кумарина, циклофосфамид, трофосфамид и изофосфамид, фенфлурамин, фибраты, флуоксетин, симпатолитики (гуанетидин), ингибиторы моноаминоксидазы, миконазол, пентоксифиллин (при парентеральном введении высоких доз), фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, пробенецид, хинолоновые антибиотики, салицилаты и аминосалициловая кислота, сульфинпиразоны, некоторые сульфаниламиды пролонгированного действия, тетрациклины, тритоквалин, флуконазол: усиление гипогликемического действия и, как следствие, вероятность появления гипогликемии;
  • резерпин, клонидин, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов: потенцирование/ослабление гипогликемического действия Диамерида;
  • препараты, угнетающие костномозговое кроветворение: увеличение вероятности миелосупрессии;
  • производные кумарина: усиление/ослабление их действия;
  • бета-адреноблокаторы, клонидин, резерпин, гуанетидин: ослабление или отсутствие клинических признаков гипогликемии;
  • алкоголь (хроническое/однократное употребление): усиление/ослабление гипогликемического действия Диамерида.

Аналоги

Аналогами Диамерида являются: Глимепирид, Амарил, Глемауно, Глайм, Глемаз, Меглимид, Глюмедекс и другие.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Дифметра , Таблетки шипучие

  • ATX классификация: N02CX Антимигренозные препараты другие
  • Мнн или группировочное наименование: –
  • Фармакологическая группа:
  • Производитель: Неизвестно
  • Владелец лицензии: Неизвестно
  • Страна: Неизвестно

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ДИФМЕТРА ®

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

активные вещества: индометацин 25 мг, прохлорперазина малеат 2 мг, кофеин 75 мг,

вспомогательные вещества: кислота лимонная безводная, натрия бикарбонат, сорбитол, натрия сахарин Е954, лимонный ароматизатор, макрогол 6 глицерола каприлокапрат, диметикон Е900.

Описание

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, белого или слегка желтоватого цвета, диаметром около 18 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики. Антимигренозные препараты. Антимигренозные препараты другие

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Индометацин при пероральном приеме быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта; биодоступность после приема внутрь составляет почти 100%, максимальная концентрация в плазме (Tmax) достигается через 0.5–2 часа после приема дозы; общее связывание с белком превышает 90%; объем распределения составляет от 0.34 до 1.57 л/кг. Индометацин метаболизируется в печени в неактивные соединения. Конечный период полувыведения (t1/2) варьирует от 2 до 8 часов. Выведение происходит, главным образом, с мочой, преимущественно в виде глюкуронидов, а также (в меньшей степени) с калом.

После приема внутрь кофеин быстро всасывается и достигает максимальной концентрации (Tmax) примерно через 1 час. Около 35% кофеина связывается с белком плазмы. Объем распределения составляет 0.53 л/кг. Кофеин интенсивно метаболизируется в печени в активные метаболиты, основным из которых является параксантин. Период полувыведения составляет 4–5 часов. Кофеин выводится с мочой в виде 1-метилмочевой кислоты и 1-метилксантина.

Прохлорперазин легко всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь концентрация в плазме невысока. Tmax достигается через 1.5–5 часов после приема; объем распределения составляет 12.9 до 17.7 л/кг. Прохлорперазин интенсивно метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 6.8 – 9 часов; выводится с мочой и калом в виде метаболитов.

Фармакокинетические характеристики Дифметра ® не отличаются от таковых активных компонентов по отдельности. После приема разовой дозы Tmax составило 1.2/1.1/2.3 ч для индометацина, кофеина и прохлорперазина соответственно и период полувыведения – около 7.5 часов.

Фармакодинамика

Три активных компонента Дифметра ® проявляют свое специфическое фармакологическое действие, направленное на лечение мигрени и головной боли.

В отличие от других нестероидных противовоспалительных средств (НПВП), индометацин по структуре схож с серотонином и осуществляет анальгетическое действие и суживает сосуды головного мозга.

Кофеин является центральным холинергическим анальгетиком и, при добавлении к НПВП, снижает на 40% требующуюся дозу НПВП при равноценном болеутоляющем эффекте.

Прохлорперазин представляет собой противорвотное средство фенотиазинового ряда с центральным холинергическим обезболивающим эффектом.

Сочетание данных трех активных компонентов позволяет достичь значительно более высокой эффективности по сравнению с действием каждого компонента в отдельности. Более того, индометацин в сочетании с другими активными компонентами Дифметра снижает центральную и периферическую сенсибилизацию, имеющую место во время приступа мигрени.

Показания к применению

– острые приступы мигрени с аурой или без; особенно рекомендуется пациентам, испытывающим тошноту и рвоту во время приступов мигрени

– лечение эпизодических приступов головной боли напряжения.

Способ применения и дозы

Дифметра ® рекомендуется принимать как можно раньше после начала головной боли, но препарат действует эффективно и в случае более позднего приема.

Рекомендованная доза составляет одну таблетку, которую принимают внутрь в начале приступа головной боли. Дозировка зависит от выраженности болевого синдрома, а также индивидуальных особенностей пациента.

При отсутствии реакции: Если в течение 2-х часов после принятия первой дозы головная боль не проходит в достаточной степени, можно принять 1 таблетку повторно для купирования того же приступа головной боли.

Читайте также:  Абрикос сатурн описание

Клинические исследования показали, что при отсутствии реакции на первый прием препарата Дифметра ® при приступе головной боли, возможно, реакция наступит после приема во время следующего приступа головной боли.

При повторном приступе головной боли в течение 24-48 часов: если в течение 24-48 часов после купирования первого приступа головная боль возвращается, дает результат повторное принятие такой же дозы Дифметра ® .

Максимальная суточная доза не должна превышать 8 таблеток.

Опыт применения препарата Дифметра ® пациентами старше 65 лет недостаточен.

Дети и подростки до 18 лет

Ввиду отсутствия достаточных данных по безопасности и эффективности препарата, Дифметра ® не рекомендуется детям и подросткам младше 18 лет.

Побочные действия

В ходе клинических исследований Дифметра ® назначался более чем 250 пациентам, которые принимали 1-2 дозы в течение 48 часов при 1-2 приступах мигрени или головной боли напряжения. Самыми распространенными побочными действиями ( ® обычно имели место вскоре после приема препарата, носили слабо – или умеренно выраженный характер и прекращались спонтанно через несколько часов. Однако эти побочные действия не сказывались на эффективности Дифметра ® , а вероятность их возникновения можно уменьшить, приняв положение «лежа» или снизив дозу при последующем приступе. Некоторые из отмеченных побочных действий могли фактически быть симптомами мигрени. Ниже перечислены побочные действия, которые в ходе клинических испытаний считались связанными с приемом Дифметра ® .

Часто (>1/100, 1/1000, ® с антихолинергическими препаратами, так как возможно усиление нежелательных антихолинергических побочных эффектов, а также с антипаркинсоническими средствами, поскольку в результате может снизиться эффективность лечения болезни Паркинсона.

При одновременном приеме возможно снижение седативного и анксиолитического действия бензодиазепинов. При приеме высоких доз возможно повышение уровня теофиллина в плазме.

Особые указания

Дифметра ® содержит индометацин, относящийся к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП).

Побочные действия можно свести к минимуму, если принимать минимальную эффективную дозу в период времени, необходимый для устранения симптомов. Следует избегать приема препарата Дифметра ® одновременно с НПВП, в том числе, с селективными ингибиторами циклооксигеназы-2.

У пожилых пациентов чаще наблюдаются неблагоприятные реакции на НПВП, в частности желудочно-кишечные кровотечения и прободение язвы, что может привести к летальному исходу.

Желудочно-кишечное кровотечение, образование язвы, прободение

Случаи желудочно-кишечного кровотечения, образования язвы и прободения, в том числе с летальным исходом, сообщались при применении любых НПВП, независимо от этапа лечения; эти случаи могут сопровождаться, или не сопровождаться предупреждающими симптомами и анамнезом серьезных желудочно-кишечных заболеваний. Риск желудочно-кишечного кровотечения, образования язвы и прободения возрастает с увеличением дозировки НПВП у пациентов с анамнезом язвы желудка, в особенности, осложненной кровотечением или прободением, а также у пожилых. Лечение таких пациентов следует начинать с минимальных доз.

Для пациентов с повышенным риском кровотечения, а также тех, кто принимает невысокие дозы аспирина или других препаратов, увеличивающих риск желудочно-кишечных заболеваний, при лечении Дифметрой ® следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии в сочетании с защитными средствами (например, мизопростолом или ингибиторами протонового насоса).

Пациенты с анамнезом желудочно-кишечных заболеваний, особенно пожилого возраста, должны сообщать врачу о любых симптомах в брюшной полости, в особенности на начальных этапах лечения, чтобы не пропустить симптомы желудочно-кишечного кровотечения.

Особую осторожность следует проявлять при одновременном приеме Дифметра ® с препаратами, увеличивающими риск образования язвы или кровотечения, например, кортикостероидами, антикоагулянтами (например, варфарин), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, а также антиагрегантами, например, аспирином.

В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, принимающих Дифметра ® , прием препарата необходимо прекратить.

С осторожностью назначают Дифметра ® пациентам, с заболеваниями кишечника, такими как язвенный колит, болезнь Крона, поскольку их состояние может обостриться.

Особое наблюдение и консультации требуются пациентам, страдающим гипертонией и/или застойной сердечной недостаточностью легкой и средней степени, поскольку возможно развитие задержки жидкости и отечность.

Необходимо крайне осторожно назначать Дифметра ® пациентам с неконтролируемой гипертонией, сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, атеросклерозом периферических артерий и/или цереброваскулярной болезнью, так как длительный прием НПВП может способствовать незначительному увеличению риска артериального тромбоза и его осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт). Данных для исключения подобного риска при приеме индометацина недостаточно. Поэтому такой же подход следует использовать при длительном приеме препарата для пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (например, гипертония, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Прием Дифметра ® следует прекратить при появлении первых признаков кожной сыпи, повреждения слизистых или любых других признаков реакции гиперчувствительности: в очень редких случаях в связи с приемом НПВП наблюдались серьезные аллергические реакции, в том числе с летальным исходом (эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз). Наиболее высок риск подобных осложнений проявляется в течение первого месяца лечения.

Препарат Дифметра ® содержит прохлорперазин, относящийся к классу нейролептиков. Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями или случаями увеличенного интервала QT в семье. Необходимо избегать одновременного приема с другими нейролептическими средствами.

Дифметра ® следует применять только для купирования острых приступов головной боли; препарат не рекомендуется для лечения хронических заболеваний. При частом применении необходимо следить за гематологическими показателями и функцией почек и печени.

Шипучие таблетки противопоказаны пациентам, страдающим редким наследственным заболеванием непереносимости фруктозы.

Ингибирование синтеза простагландина такими НПВП, как индометацин может оказать неблагоприятное воздействие на течение беременности, эмбриональное и плодное развитие. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск прерывания беременности, порока сердца и гастрошизиса при использовании ингибитора синтеза простагландина на ранних этапах беременности. Абсолютный риск развития порока сердца возрос с менее 1% до примерно 1.5%. Считается, что риск возрастает при увеличении дозы и продолжительности терапии. Введение ингибитора синтеза простагландина животным приводило к до и послеимплантационной потере и гибели эмбриона/плода. Кроме того, сообщалось об учащении случаев развития различных пороков, в т.ч. сердца, у животных, которым в период органогенеза вводили ингибитор синтеза простагландина. Во время первого и второго триместра беременности индометацин можно назначать только в случае крайней необходимости. При назначении индометацина женщинам в период возможного зачатия, а также во время первого и второго триместра беременности, доза и продолжительность приема должны быть как можно меньше.

Во время третьего триместра беременности любые ингибиторы синтеза простагландина могут вызвать следующие последствия:

– кардиопульмональную токсичность (с преждевременным блокированием артериальных каналов и легочной гипертензией);

– почечную дисфункцию, которая может привести к почечной недостаточности с маловодием;

– у матери и плода, в конце беременности:

– возможное увеличение продолжительности кровотечения, антиагрегационное действие даже при незначительных дозах;

– ингибирование маточных сокращений, что приводит к задержке или увеличению продолжительности родов.

Дифметра ® противопоказан в третьем триместре беременности.

Индометацин, кофеин и прохлорперазин выводятся в грудное молоко. Вред для грудного младенца можно снизить до минимума, воздерживаясь от кормления грудью в течение 24 часов после приема.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Дифметра ® может вызывать сонливость. После приема необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем и другими механизмами.

Передозировка

Клинические проявления значительной передозировки индометацина проявляются симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта и центральной нервной систем. Передозировка кофеина обычно вызывает симптомы легкого отравления. Острая интоксикация может вызывать тошноту, рвоту, возбуждение, дрожь, спазмы, тахикардию, аритмию, гипотензию, гипокалиемию, метаболический ацидоз. Возможные последствия передозировки прохлорперазина (что очень маловероятно ввиду незначительности дозы) включают: экстрапирамидальные расстройства, которые проявляются в форме беспокойства, сонливости или возбуждения, а также рассеянность, спазмы или электрокардиографические изменения.

Лечение симптоматическое, поддерживающее. Необходимо как можно быстрее опорожнить желудок. Ввиду риска дистонии дыхательные пути должны быть свободны. В случае гипотензии необходимо обеспечить хорошую вентиляцию легких; пациента необходимо положить в горизонтальное положение и затем медленно ввести норадреналин или метараминол. Нельзя применять адреналин. Гемодиализ не дает результата.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в цилиндрическую тубу из полипропилена с плотно закрывающейся полиэтиленовой крышкой, заполненной поглощающим влагу силикагелем.

По 1 или 2 тубы вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре ниже 30°C в оригинальной упаковке, плотно закрытой. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Срок хранения после вскрытия упаковки 2 месяца

Условия отпуска из аптек

Производитель

И-Фарма Тренто С.п.А., ИТАЛИЯ

Виа делла Либерта, 30, 10095 Грульяско, Италия

Владелец регистрационного удостоверения

Эбботт Продактс С.п.А., ИТАЛИЯ

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

Представительство компании «Абботт Лабораториз С.А.» в Республике Казахстан, пр. Достык 117/6, Бизнес-центр «Хан Тенгри-2», 050059, г. Алматы, Республика Казахстан. Тел.: +7 727 244 75 44, факс: +7 727 244 76 44.

Оформляли ли Вы больничный лист из-за боли в спине?

Как часто Вы сталкиваетесь с проблемой боли в спине?

Можете ли вы переносить боль без приёма болеутоляющих средств?

Узнать больше как можно быстрее справиться с болью в спине

ликбез от дилетанта estimata

Новичку об основах в области экстремальных и чрезвычайных ситуаций, выживания, туризма. Также будет полезно рыбакам, охотникам и другим любителям природы и активного отдыха.

воскресенье, 22 сентября 2019 г.

Что такое таблетки

Таблетки – это дозированная лекарственная форма, получаемая прессованием лекарственных или смеси лекарственных и вспомогательных веществ, предназначенная для внутреннего, сублингвального, имплантационного или парентерального применения.

Таблетки являются одной из самых распространенных и перспективных лекарственных форм и, как уже упоминалось ранее, в настоящее время составляют около 80 % от общего объема готовых лекарственных форм.

Достоинства таблеток

  • точность дозирования вводимых в таблетки лекарственных веществ
  • портативность таблеток, обеспечивающая удобство отпуска, хранения и транспортировки лекарственной формы
  • сохранность лекарственных веществ в спрессованном состоянии. Для недостаточно устойчивых веществ возможно нанесение защитных оболочек
  • маскировка неприятных органолептических свойств лекарственных веществ (вкус, запах, красящая способность), которая достигается наложением оболочек из сахара, какао, шоколада и др.
  • локализация действия лекарственного вещества в определенном месте ЖКТ путем нанесения оболочек, растворимых в кислой или щелочной среде
  • пролонгирование действия лекарственных веществ (путем нанесения покрытий)
  • регулирование последовательного всасывания отдельных лекарственных веществ из таблетки сложного состава в определенные промежутки времени (многослойные таблетки)
  • сочетание лекарственных веществ, несовместимых по физико-химическим свойствам

Недостатки таблеток

  • при хранении таблетки могут терять свою распадаемость и цементироваться или, наоборот, разрушаться
  • с таблетками в организм вводятся вспомогательные вещества, вызывающие иногда побочные явления (например, тальк раздражает слизистые оболочки)
  • отдельные лекарственные препараты образуют в зоне растворения высококонцентрированные растворы, которые могут вызывать сильное раздражение слизистых оболочек. Этот недостаток легко устраним, если такие таблетки перед приемом размельчить и растворить в определенном количестве воды;
  • таблетки невозможно ввести в организм при рвоте или обморочном состоянии
  • не все больные, особенно дети, могут свободно проглатывать таблетки.

Описание таблеток

Виды таблеток

Таблетки делимые

Таблетки диаметром более 9 мм, имеющие одну или две перпендикулярные друг другу риски (насечки), что позволяет разделить таблетку на две или четыре части и таким образом варьировать дозировку лекарственного средства.

Таблетки измельчаемые

Таблетки для приготовления раствора или суспензии, требующие предварительного измельчения.

Таблетки непокрытые

Таблетки покрытые

  • дражированные
  • пленочные (масса покрывающего слоя составляет менее 1/10 от общей массы)
  • прессованные
  • гастросолюбильные (растворимые в желудке)
  • энтеросолюбильные (кишечнорастворимые)

Таблетки кишечнорастворимые (таблетки желудочно-резистентные)

Уровни рН меняются в разных отделах желудочно-кишечного тракта. Особенно большой является разница между уровнями рН в желудке (1,5-2) и тонком кишечнике (5,9-7,9).
Особенно важно это учитывать для того, чтобы оценить эффективность основных действующих веществ (которая может меняться в соответствии с рН), входящих в состав таблеток. Однако, также рН следует учитывают для предотвращения разрушения основных действующих веществ в желудочном соке.
В связи этим получили распространение желудочно-резистентные таблетки, в которых основное действующее вещество защищено от желудочного сока, подвергаясь всасыванию только в тонком кишечнике.Получают путём покрытия таблеток желудочно-резистентной оболочкой (кишечнорастворимые таблетки) или прессованием гранул и частиц, предварительно покрытых желудочно-резистентной оболочкой или прессованием лекарственных веществ в смеси с желудочно-резистентным наполнителем (дурулы).

Таблетки с покрытием пленочным

Покрытия пленочные могут быть растворимыми в воде (из растворов природной целлюлозы, полиэтиленгликолей, желатина и гуммиарабика и др.) и нерастворимыми в воде, или лаками (из некоторых высокомолекулярных соединений)

Таблетки с модифицированным высвобождением

Термин используется для обозначения таблеток с контролируемым высвобождением, таблеток с замедленным высвобождением, таблеток с постепенным высвобождением и др. Термин не используется для наименования таблеток, обозначаемых как таблетки депо, таблетки имплантируемые, таблетки ретард, таблетки рапид ретард.

Таблетки ретард

Таблетки с пролонгированным (периодическим) высвобождением лекарственного вещества из запаса. Обычно представляют собой микрогранулы с лекарственным веществом, окруженные биополимерной матрицей (основой); послойно растворяются основа или микрогранулы, высвобождая очередную порцию лекарственного вещества.

Ссылка на основную публикацию
×
×